【藥品名稱(chēng)】 | 通用名稱(chēng):鹽酸普萘洛爾片 英文名稱(chēng):Propranolol Hydrochloride Tablets 漢語(yǔ)拼音:Yansuan Punailuoer Pian
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【成份】 | 本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。化學(xué)名:1-異丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇鹽酸鹽。 分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81
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【性狀】 | 本品為白色片。
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【適應(yīng)癥】 | 1.作為二級(jí)預(yù)防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。 3.勞力型心絞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。 5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。 6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。 7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快,也可用于治療甲狀腺危象。
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【規(guī)格】 | 10mg
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【用法用量】 | 1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3~4次,可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg。 2.心絞痛:開(kāi)始時(shí)5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可漸增至每日200mg,分次服。 3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。飯前、睡前服用。 4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。 5.肥厚型心肌?。?0~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。 6.嗜鉻細(xì)胞瘤:10~20mg,每日3~4次。術(shù)前用三天,一般應(yīng)先用α受體阻滯劑,待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。
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【不良反應(yīng)】 | 應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊尤見(jiàn)于老年人、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏低血壓所致;心率過(guò)慢<50次分鐘;較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛粒細(xì)胞缺乏、皮疹過(guò)敏反應(yīng)、出血傾向血小板減小; 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
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【禁忌】 | ①支氣管哮喘。 ②心源性休克。 ③心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ~Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)。 ④重度或急性心力衰竭。 ⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩。
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【注意事項(xiàng)】 | 1.本品口服可空腹或與食物共進(jìn),后者可延緩肝內(nèi)代謝,提高生物利用度。 2.受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大,用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始,逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3.注意本品血藥深度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。 6.長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過(guò)3天,一般為2周。 7.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類(lèi)和或利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。 9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10.對(duì)診斷的干擾:服用本品時(shí),測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中,干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng),出現(xiàn)假陽(yáng)性。 11.下列情況慎用本品:過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周?chē)芗膊?、腎功能衰退等。 12.運(yùn)動(dòng)員慎用。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi),有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩,分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)、新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
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【兒童用藥】 | 尚未確定,一般按體重每日0.5mgkg~1.0mgkg,分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量,本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量。本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為,先天愚型患者服用本品時(shí),血藥濃度升高,從而提高生物利用度。
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【老年人用藥】 | 因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低,使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
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【藥物相互作用】 | 1.與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。 2.與洋地黃合用,可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢,需嚴(yán)密觀察。 3.與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。 4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類(lèi)合用,可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢,也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。 5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。 6.與氟哌啶醇合用,可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。 7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。 8.酒精可減緩本品吸收速率。 9.與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 11.與安替比林、茶堿類(lèi)和利多卡因合用可降低本品清除率。 12.與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。 13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。 14.可影響血糖水平,故與降糖藥同用時(shí),需調(diào)整后者的劑量。
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【藥物過(guò)量】 | 一般情況下,如藥物過(guò)量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過(guò)緩時(shí)給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無(wú)法排出本藥。 藥理作用 1.普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時(shí)抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡,可用于治療心絞痛。 2.抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。本品亦可通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。 3.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復(fù)。 4.有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2 轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內(nèi)代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率90%~95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積(3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。
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【貯藏】 | 密封保存。
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【包裝】 | 塑料瓶,每瓶100片。
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【有效期】 | 36個(gè)月
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【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 《中國(guó)藥典》2010年版二部
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H32020133
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱(chēng):江蘇亞邦?lèi)?ài)普森藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址:鹽城市響水縣城經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū) 郵政編碼:224600 電話號(hào)碼:0515-86869901 |