【達(dá)斯利康藥品名稱】 | 通用名稱: 環(huán)絲氨酸膠囊 英文名稱: Cycloserine Capsules 漢語拼音:Huansiansuan Jiaonang
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【達(dá)斯利康成份】 | 本品主要成份為環(huán)絲氨酸。 化學(xué)名稱:(R)-( )-4-氨基-3-異噁唑烷酮 分子式:C3H6N2O2 分子量:102.09
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【達(dá)斯利康性狀】 | 本品內(nèi)容物為白色至微黃色粉末
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【達(dá)斯利康適應(yīng)癥】 | 本品適用予對該藥敏感的結(jié)核菌引起的且經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉索、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療效果不佳的活動性肺結(jié)核和肺外結(jié)核(包括腎結(jié)核)的治療。 與其它抗結(jié)核藥類似,本品應(yīng)與其他藥物聯(lián)合使用,不建議單獨(dú)用藥。 本品還可用于敏感革蘭陽性和革蘭陰性菌,特別是腸桿菌屬和大腸埃希引起的急性尿路感染的治療,一般而言,本品對非分支桿菌性細(xì)菌引傳統(tǒng)藥物治療無效且確認(rèn)對本品敏感時方可考慮使用本品。
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【達(dá)斯利康用法用量】 | 口服。成人常用劑量為每天 0.5~1 g,分 2 次服用,需監(jiān)測血藥濃度。最初 2 周內(nèi)毎次 0.25 g,一天 2 次(間隔 12 小時)。毎天用量不得超過 1 g。
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【達(dá)斯利康禁忌】 | 本品過敏者禁用。 有癲癇、抑郁、嚴(yán)重焦慮、精神病或嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。 用藥期間禁止同時過量服用含酒精產(chǎn)。
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【達(dá)斯利康不良反應(yīng)】 | 常見不良反應(yīng)為神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)或過敏反應(yīng)。報道的本品的不良反應(yīng)如下: 1、神經(jīng)系統(tǒng):神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)的發(fā)生常與服用高劑量藥物有關(guān)(如給藥量超過500mg/天)。表現(xiàn)為驚厥、困倦嗜睡、頭痛、震顫、語言障礙、眩暈、伴有記憶力減退的精神錯亂和定向障礙、精神?。赡苡凶詺A向)、性格改變、易怒、攻擊、麻痹性癡呆、反射亢進(jìn)、感覺異常、癲癇大發(fā)作和小發(fā)作(局部性)、昏迷等。 2、心血管系統(tǒng):突發(fā)性充血性心力衰竭(給藥量超過1-1.5g/天)。 3、過敏反應(yīng):與劑量無關(guān)。 4、皮疹。 5、其他:血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高(特別是肝病患者)。
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【達(dá)斯利康注意事項】 | 警告 患者一旦對本品出現(xiàn)過敏性皮炎或中樞祌經(jīng)毒性癥狀時,如驚厥、精神病、嗜睡、抑郁、精神錯亂、反射亢進(jìn)、頭痛、 震顫、眩暈、麻痹性癡呆或語言障礙,應(yīng)停用本品或減少本品用量。 本品毒性與劑量過高或腎功能降低引起的過高血藥濃度(>30 μg/ml>密切相關(guān)。對結(jié)核患者而言,本品毒性劑量與有效治療劑量比較接近。長期嗜酒者發(fā)生驚厥的危險性有所増加。 服藥期間應(yīng)對患者的血液、腎功能、血藥濃度和肝功能進(jìn)行監(jiān)測。 治療前應(yīng)對患者體內(nèi)微生物進(jìn)行培養(yǎng),并確定對本品的敏感性。對結(jié)核病患者,也應(yīng)確定微生物對聯(lián)用的其他抗結(jié)核藥。 一般注意 抗驚厥藥或鎮(zhèn)靜劑在控制本品引起的中樞神經(jīng)毒性的癥狀方面可能有效, 如驚厥、焦慮和震顫, 對每天用藥量超過 0.5 g 的患者, 應(yīng)密切觀察上述癥狀,有關(guān)維生素 B6 對本品引起的中樞神經(jīng)莓性的預(yù)防作用目前尚不確定。 與其他抗結(jié)核藥類似,本品偶可引起維生素和/或葉酸缺乏、巨幼紅細(xì)胞性貧血、鐵粒幼紅細(xì)胞性貧血。治療中一旦出現(xiàn)貧血,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)难绣澈椭委煛?對腎功能降低、用藥量大于 0.5 g/天以及出現(xiàn)毒性體征和癥狀的患者,每周至少應(yīng)監(jiān)測一次血藥濃度,井調(diào)整給藥劑量以使血藥濃度維持在 30 μg/ml 以下。 食物適度降低藥物吸收,最好空腹服用。酸解劑和果汁無顯著影響。
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【達(dá)斯利康孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠 妊娠類別:FDA 妊娠安全分類 C: F2 代大 R 服用 100 mg/kg/d 環(huán)絲氨酸的研究結(jié)果顯示,本品無致畸作用。目前尚不淸楚孕婦服用環(huán)絲氨酸膠囊時本品是否可引起胎兒毒性,或是否可影響生殖力。所以環(huán)絲氨酸膠囊僅當(dāng)確實需要時才用于孕婦。 哺乳期婦女:環(huán)絲氨酸對嬰幼兒有潛在的嚴(yán)重毒性,因此,給藥前應(yīng)綜合考慮本品對母親的重要性,以決定是停止哺乳 還是停止用藥。
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【達(dá)斯利康兒童用藥】 | 目前尚未確定本品對兒童患者的安全性和有效性。
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【達(dá)斯利康老年用藥】 | 目前尚不明確。
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【達(dá)斯利康藥物相互作用】 | 1、同時服用乙硫異煙胺可增加本品的神經(jīng)毒性。 2、酒精與本品存在配伍禁忌,特別是大量服用本品時,酒精可增加癲癇發(fā)作的可能性和危險性。 3、本品與異煙肼同時應(yīng)用可增加中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)的發(fā)生率,如頭暈或嗜睡。須調(diào)整給藥劑量并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測中樞神經(jīng)毒性。
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【達(dá)斯利康藥物過量】 | 很少有服用本品過量的報道。成人每天服用環(huán)絲氨酸超過1g時可出現(xiàn)急性毒性,用量超過0.5g/天則可出現(xiàn)慢性毒性。腎功能損傷的患者將出現(xiàn)環(huán)絲氨酸的蓄積,如不調(diào)整給藥方案可能出現(xiàn)毒性反應(yīng),嚴(yán)重腎功能損傷的患者不應(yīng)服用本品。中樞神經(jīng)系統(tǒng)為最常出現(xiàn)毒性反應(yīng)的器官系統(tǒng),毒性反應(yīng)可能包括:頭痛、眩暈、精神錯亂、嗜睡、易怒、感覺異常、語言障礙和精神病。大量服用本品常出現(xiàn)麻痹性癡呆、驚厥和昏迷。同時服用酒精產(chǎn)品可增加驚厥發(fā)生的危險性。 一旦出現(xiàn)藥物過量,應(yīng)使患者處于通風(fēng)環(huán)境中,保持呼吸道通暢,仔細(xì)監(jiān)測患者的生命體征、血?dú)?、血清電解質(zhì)等?;钚蕴靠山档捅酒吩谖改c道的吸收,許多情況下比催吐或洗胃更有效,故可考慮用活性炭替代胃排空或二者兼用,但超時間反復(fù)給予活性炭也可加速某些已吸收藥物的消除。當(dāng)進(jìn)行胃排空或給予活性炭時應(yīng)保持患者呼吸道順暢。 對成人而言,應(yīng)用維生素B6(0.2-0.3g/天)可治療和預(yù)防環(huán)絲氨酸引起的許多神經(jīng)毒性。血液透析也可去除血液中的環(huán)絲氨酸,但該方法應(yīng)該用于那些對上述解救方案無效的嚴(yán)重中毒患者。
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【達(dá)斯利康藥理毒理】 | 藥理作用 環(huán)絲氨酸能抑制革蘭陽性、革蘭陰性敏感菌和結(jié)`核分支桿菌的細(xì)胞壁合成。環(huán)絲氨酸對敏感菌的 MIC 為 25 μg/ml 或更低。 毒理研究 遺傳毒性 環(huán)絲氮酸 Ames 試驗、程序外 DNA 修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性 一項大鼠生殖毒性試驗顯示,環(huán)絲氨酸對親代大鼠的生育力未見影響,但子代大鼠的生育力有所下降。 —項大鼠生殖毒性試驗顯示,環(huán)絲氨酸給藥劑量達(dá) 100mg/kg/天時未見致畸作用。
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【達(dá)斯利康藥代動力學(xué)】 | 本品口服吸收迅速,4?8 小吋后血藥濃度達(dá)峰值,常規(guī)`給藥劑量(每次 0.25 g, 一天 2 次)可使血藥濃度維持在 25?30 μg/ml。 本品廣泛分布于全身組織和體液中,腦脊液、胸膜液、胎血和母乳中^的藥物濃度與血清中近似,在腹水、膽汁、痰液、羊水、肺和淋巴組織中也可檢測到本品。 單劑量服藥后,72 小時內(nèi)約 65% 以原形從尿中排出,約 35% 被代謝為未知化合物。給藥后 2~6 小時出現(xiàn)最大排泄率,12 小時后 50% 被消除。
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【達(dá)斯利康貯藏】 | 30°C以下,密封保存。
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【達(dá)斯利康包裝】 | 鋁塑泡罩包裝,(1)10粒/板,3板/盒;(2)10粒/板,2板/盒;(3)10粒/板,1板/盒;(4)7粒/板,2板/盒。
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【達(dá)斯利康有效期】 | 30個月
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【達(dá)斯利康執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 進(jìn)口注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20130015
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【達(dá)斯利康批準(zhǔn)文號】 | 注冊證號H20140984
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【達(dá)斯利康生產(chǎn)企業(yè)】 | Dong-A ST Co.,Ltd |