生活中很多中老年人都有高血壓癥，需要用藥物來(lái)維持正常的血壓，高血壓的患者只要按時(shí)用藥，心態(tài)平和基本不會(huì)有什么問(wèn)題。很多患者使用傲坦來(lái)治療，那么使用傲坦患者應(yīng)該如何用藥?
傲坦主要成份為奧美沙坦酯，化學(xué)名稱(chēng)：4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。傲坦性狀為白色或類(lèi)白色片。
傲坦藥理是什么?
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE，激酶Ⅱ)的催化下，血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。
奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制，但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
使用傲坦患者應(yīng)該如何用藥?
傲坦劑量應(yīng)個(gè)體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對(duì)進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒(méi)顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時(shí)，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒(méi)有顯示出優(yōu)越性。無(wú)論進(jìn)食與否，傲坦(奧美沙坦酯)都可以服用。傲坦(奧美沙坦酯)可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
兒童：還沒(méi)有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動(dòng)力學(xué)研究。老年人：奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩(wěn)態(tài)藥時(shí)曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%，相應(yīng)的腎清除率(CLR)則減少30%。肝功能不全：中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度(Cmax)都增高，AUC增加了約60%。腎功能不全：嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于20ml/分鐘)的患者多次給藥后的藥時(shí)曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。
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