納催離（吲達帕胺緩釋片） 1.5mg*30片（薄膜衣）

*給藥方法: *
每 24 小時服１片，最好早晨服用。藥片必須用水整片吞服且不要嚼碎。
加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。
特殊人群:
腎衰竭（參見(禁忌)及(注意事項)）。
只有在腎功能正?；蜉p度受損時，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。
肝功能損害（參見(禁忌)及(注意事項)）。

大部分臨床和實驗室的不良反應(yīng)為劑量依賴性。噻嗪和相關(guān)利尿劑包括吲達帕胺可能引起下述情況：
對血液及淋巴循環(huán)系統(tǒng)的影響
- 罕見：血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，再生障礙性貧血，溶血性貧血
對神經(jīng)系統(tǒng)的影響
- 少見：頭暈，疲勞，頭痛，感覺異常
對心臟的影響
- 罕見：心律失常，低血壓
對胃腸道的影響
- 少見：惡心，便秘，口干
- 罕見：胰腺炎
對肝膽的影響
- 肝功衰竭的病人可能引發(fā)肝性腦病。（參考[禁忌]及[注意事項]）
- 罕見： 肝功能改變
對皮膚及組織的影響
- 過敏反應(yīng)，主要是皮膚過敏， (一般出現(xiàn)斑丘疹，少數(shù)出現(xiàn)紫癜)， 易見于以往過敏及哮喘的病人。
- 可能會使已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡病情加重。
實驗室參數(shù)
● 在臨床試驗中，觀察到有低鉀血癥的發(fā)生：治療4到6周后，有10％的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.4mmol/l，有4％的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.2mmol/l。經(jīng)過12周治療，病人平均血鉀濃度降低0.23mmol/l。
● 低鉀血癥伴隨的鉀丟失在某些高危人群中尤其嚴重（參考[注意事項]）
● 低鈉血癥伴低血容量將引起脫水和體位性低血壓。伴發(fā)的氯離子丟失會導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒：該反應(yīng)發(fā)生的幾率很低，程度亦輕。
● 在治療期間，血漿中尿酸及血糖增加：這些利尿藥在用于患有痛風(fēng)和糖尿病的病人時必須進行非常仔細的評估。
● 罕見：高鈣血癥

警告：
當(dāng)肝功能受損時，噻嗪樣利尿劑可能引起肝性腦病，特別是在電解質(zhì)紊亂的情況下。如果發(fā)生肝性腦病，應(yīng)立即停用利尿劑。
由于此藥中含有乳糖。因此禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥或乳糖酶缺乏的患者。
注意事項: 水和電解質(zhì)平衡
- 血鈉
治療前必須測定血鈉，此后應(yīng)進行規(guī)律的監(jiān)測。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規(guī)律地監(jiān)測血鈉十分必要；在高風(fēng)險人群如年老和肝硬化的病人，監(jiān)測的次數(shù)應(yīng)更頻繁（參見[不良反應(yīng)]及[藥物過量]）。任何利尿劑治療都可能導(dǎo)致低血鈉，有時會產(chǎn)生非常嚴重的后果。伴有低血容量的低鈉血癥可能導(dǎo)致脫水和直立性低血壓。合并丟失氯離子可能導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝型堿中毒：這一影響的發(fā)生率低，程度輕。
- 血鉀
鉀缺乏而致的低鉀血癥是噻嗪類和噻嗪樣利尿劑導(dǎo)致的主要危險。在某些高危人群中，例如在老年人、營養(yǎng)不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生（<3.4mmol/l）。在這些情況下，低鉀血癥可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心律失常的危險。
心電圖中QT間期延長的患者，無論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險。低鉀血癥和心動過緩都是嚴重心律失常（尤其有致命危險的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）的誘發(fā)因素。
在所有上述病例中，必須更頻繁地進行血鉀監(jiān)測。在治療開始后的１周內(nèi)，應(yīng)進行首次血鉀測定。
測定出低血鉀后，應(yīng)進行相應(yīng)的糾正。
- 血鈣
噻嗪類和噻嗪樣利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機能亢進所致。
檢查甲狀旁腺功能之前，應(yīng)停止治療。
血糖
在糖尿病患者，對血糖的監(jiān)測十分重要，尤其當(dāng)存在低鉀血癥時。
尿酸
在高尿酸血癥的病人，痛風(fēng)發(fā)作的機率可能增加。
腎臟功能和利尿劑
只有當(dāng)腎臟功能正?；騼H輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。老年人必須依據(jù)年齡、體重和性別對血肌酐進行調(diào)整。
在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球濾過減少，這可能導(dǎo)致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響；但對于原有腎功能不全者，可能導(dǎo)致腎功能進一步惡化。
運動員
此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應(yīng)，運動員對此應(yīng)予以注意。運動員慎用。
對駕駛機動車和操作機器能力的影響
本品不會影響警覺，但某些病人可能會發(fā)生與血壓降低相關(guān)的個體反應(yīng)，特別是在治療開始時，以及聯(lián)合應(yīng)用其它抗高血壓藥物時。
因此，可以造成有關(guān)人員駕駛機動車和操作機器的能力下降。

不建議聯(lián)合用藥
鋰
在無鈉飲食時（尿中鋰的排出減少），吲達帕胺可增加血鋰濃度并導(dǎo)致鋰鹽過量。然而如果必須應(yīng)用利尿劑，應(yīng)當(dāng)嚴格監(jiān)測血鋰水平，并且調(diào)整用藥量。
聯(lián)合使用需謹慎的藥物
引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物
? Ia類抗心律失常藥（奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺）
? III類抗心律失常藥（胺碘酮、索他洛爾、多非利特、伊布利特）
? 一些抗精神病藥：
吩噻嗪類（氯丙嗪，氰美馬嗪，左美丙嗪，硫利達嗪，三氟拉嗪），
苯甲酰胺類（氨磺必利、舒必利，舒托必利，硫必利），
丁酰苯類（氟哌利多，氟哌啶醇），
其它類：芐普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅霉素，鹵泛群、咪唑斯汀、噴他脒、司帕沙星、莫西沙星、靜脈用長春胺。
聯(lián)合應(yīng)用增加室性心律失常的危險性，尤其是引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（低鉀血癥是一個危險因素）
在聯(lián)合用藥之前，應(yīng)監(jiān)測低鉀血癥，必要時應(yīng)糾正。應(yīng)進行臨床體征、血漿電解質(zhì)水平和心電圖的監(jiān)測。
一旦出現(xiàn)低鉀血癥，選擇無引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速風(fēng)險的藥物。
非甾體類抗炎藥.(全身性),包括選擇性COX-2抑制劑,及高劑量的水楊酸鹽(每日大于3克)
可能會降低吲達帕胺抗高血壓的作用
脫水病人存在急性腎衰竭的危險性(腎小球濾過率降低)。補水，在治療開始前監(jiān)測腎功能。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑
在先前存在缺鈉的情況下（特別見于腎動脈狹窄時），吲達帕胺與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，存在引起突發(fā)低血壓和／或急性腎衰竭的危險性。
對原發(fā)性高血壓，先前應(yīng)用利尿劑治療可能導(dǎo)致缺鈉，必須注意：
?在應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑前3天停用利尿劑，必要時可重新開始應(yīng)用排鉀利尿劑；
?或在給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時，采用低起始劑量，逐漸增加劑量。
在充血性心衰病人，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的起始量應(yīng)很小，可在減少排鉀利尿劑的劑量后開始給藥。 對于所有病人，在應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前幾周時都要監(jiān)測腎臟功能（血肌酐）
其它引起低血鉀癥的化合物：
二性霉素B（靜注）、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素（全身給藥）、替可克肽、刺激性瀉藥： 增加低鉀血癥的危險性（協(xié)同作用）。 監(jiān)測血鉀，必要時加以糾正。在合用洋地黃類藥物時，要特別注意。應(yīng)用非刺激性瀉藥。 巴氯芬: 加強降血壓作用。給病人補液；在治療開始時監(jiān)測腎臟功能。 洋地黃類藥物： 低鉀血癥易于誘發(fā)洋地黃類藥物的毒性作用。應(yīng)注意監(jiān)測血鉀、心電圖，必要時調(diào)整治療。
須加考慮的聯(lián)合用藥
保鉀利尿劑（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶）
這種聯(lián)合用藥對某些病人有益，但仍可能發(fā)生低鉀血癥或高鉀血癥（特別是對于腎衰竭和糖尿病患者）。需要監(jiān)測血鉀、心電圖，必要時調(diào)整治療。
二甲雙胍
利尿劑（特別是髓袢利尿劑）可能誘發(fā)腎功能不全，從而增加二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒的危險。血肌酐水平在男性超過15mg/L（135μmol/L）、在女性超過12mg/L (110μmol/L)時，不要應(yīng)用二甲雙胍。
碘造影劑
在利尿劑造成的脫水情況下，碘造影劑增加急性腎衰竭的危險性，特別是應(yīng)用大劑量時。在給予碘化合物前，必須先進行補液治療。
類丙咪嗪抗抑郁藥（三環(huán)類）、精神安定藥
具有抗高血壓作用，增加直立性低血壓的危險性（協(xié)同作用）。
鈣鹽
尿中排鈣減少導(dǎo)致高鈣血癥的危險。
環(huán)孢素，他克莫司
在不增加循環(huán)中環(huán)孢菌素水平，甚至在沒有水/鈉缺失的情況下，仍存在血肌酐升高的危險性。
皮質(zhì)激素、替可克肽（全身給藥）
降低吲達帕胺抗高血壓療效（由于皮質(zhì)激素造成的水/鈉潴留）。

作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(yīng)（心血管系統(tǒng)）
作用機制：
吲達帕胺為一種磺胺類衍生物，具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān)，通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出，并在較小程度上增加鉀和鎂的排出，由此導(dǎo)致尿量增加，而發(fā)揮抗高血壓作用。
藥效學(xué)作用
Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，應(yīng)用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續(xù)24小時。出現(xiàn)這種療效時，所用劑量僅具有輕度利尿作用。
本藥的抗高血壓作用與其改善動脈的順應(yīng)性，降低小動脈和整個外周循環(huán)阻力有關(guān)。
吲達帕胺可以減輕左心室肥厚。
超過一定劑量，噻嗪型和噻嗪樣利尿劑的療效并不進一步提高，而副作用卻不斷增加。如果治療無效，不應(yīng)增加藥物劑量。
短期、中期和長期應(yīng)用吲達帕胺治療高血壓病人時，發(fā)現(xiàn)吲達帕胺：
- 不影響脂類代謝：如甘油三脂、LDL－膽固醇和HDL－膽固醇。
- 不影響碳水化合物代謝，即使用于治療糖尿病性高血壓患者也是如此。
臨床前安全性資料
給不同種屬的動物口飼大劑量藥物（高于治療量40～8000倍），結(jié)果顯示可以加強吲達帕胺的利尿作用。急性毒性試驗通過靜脈或腹腔內(nèi)注射吲達帕胺，顯示引起的主要癥狀與吲達帕胺的藥理作用有關(guān)，表現(xiàn)為呼吸徐緩和外周血管擴張。
吲達帕胺致突變及致癌試驗均為陰性。

本品將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質(zhì)中，該基質(zhì)作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。
吸收
釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。
進食可輕度加快此藥的吸收，但對藥物吸收量并無影響。
一次服藥后12小時，血藥濃度達峰值。重復(fù)給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。
吸收存在個體間的差異。
分布
吲達帕胺與血漿蛋白的結(jié)合率為79％。
血漿消除的半衰期為14-24小時（平均18小時）。
用藥7天之后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。
重復(fù)給藥不引起藥物蓄積。
代謝
主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液（達給藥劑量的70％）和糞便（22％）排泄。
危險人群
在腎竭的病人，藥代動力學(xué)參數(shù)無變化。