緩寧（氯沙坦鉀片） 50mg*7片

通用名稱：氯沙坦鉀片
英文名稱：Losartan Potassium Tablets

本品的主要成份為：氯沙坦鉀。

本品為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜后片芯顯白色或類白色。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。
本品可與或不與食物同時(shí)服用。
對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。
對(duì)血管容量不足的病人（例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人），可考慮采用每天一次25mg的起始劑量（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。
對(duì)老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。

當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。
盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注，取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。

尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對(duì)母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。

在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。

在臨床研究中本品的有效性和安全性沒(méi)有年齡差異。

在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中，已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒(méi)有得到評(píng)價(jià)。
與其他抑制血管緊張素Ⅱ及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可導(dǎo)致血鉀升高。
與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

關(guān)于人類用藥過(guò)量的資料很少。用藥過(guò)量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮，可發(fā)生心跳過(guò)緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該給予支持療法。
氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過(guò)血液透析而清除。

本品為血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑?？梢宰钄鄡?nèi)源性及外源性的血管緊張素Ⅱ所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶Ⅱ)，不影響血管緊張素Ⅱ及緩激肽的代謝過(guò)程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2)，分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。
通過(guò)對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月，大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在毒性，未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。

本品口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33％。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3-4小時(shí)達(dá)到峰值。半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99％；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。

30℃以下，干燥處保存，密閉，避光。

24個(gè)月

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080371

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